Thành phần Afoxolaner trong sản phẩm NexGard® có thể phòng ngừa và điều trị ve, bọ chét, ghẻ trong 1 tháng - vậy afoxolaner là gì? Hoạt động như thế nào và vì sao hoạt chất này được bác sĩ thú y thế giới tin dùng?

1.      Afoxolaner là gì?

Afoxolaner là hoạt chất thuộc nhóm isoxazoline, được sử dụng trong sản phẩm NexGard® cho chó. Sau khi chó ăn viên thuốc, Afoxolaner được hấp thu vào hệ tuần hoàn và phân bố toàn thân. (Shoop và cộng sự, 2014)

Ve và bọ chét cần bám vào vật chủ và bắt đầu hút máu để tiếp xúc với hoạt chất; do đó, afoxolaner không phải chất xua đuổi ký sinh trùng theo cơ chế tiếp xúc ngoài da. (European Commission, 2025)

Hình 1. Cấu trúc hóa học của afoxolaner.

 (Nguồn: Meodipt, Wikimedia Commons, Public Domain.)

2.      Dược lực học

Afoxolaner tác động lên các kênh chloride, đặc biệt là các kênh được điều hòa bởi chất dẫn truyền thần kinh GABA (Gamma-Aminobutyric acid).

Bình thường, hệ GABAergic tham gia duy trì dẫn truyền thần kinh ức chế thông qua dòng ion Cl⁻ qua màng tế bào. Khi afoxolaner ức chế các kênh này, quá trình vận chuyển chloride trước và sau synapse bị gián đoạn, làm hệ thần kinh của côn trùng và ve hoạt động mất kiểm soát, dẫn đến kích thích quá mức và khiến ký sinh trùng chết. (Shoop và cộng sự, 2014; European Commission, 2025)

Afoxolaner tác động chọn lọc lên hệ thần kinh của ve và bọ chét vì receptor GABA của động vật chân đốt nhạy với hoạt chất hơn receptor ở động vật có vú. Nhờ sự khác biệt này, thuốc có thể tiêu diệt ký sinh trùng nhưng vẫn có khoảng an toàn phù hợp trên chó khi dùng đúng liều. (European Commission, 2025)

3.      Dược động học

Dược động học (pharmacokinetics – PK) mô tả hành trình của thuốc trong cơ thể: thuốc được hấp thu bao nhiêu, đi đến đâu, tồn tại bao lâu và được thải ra như thế nào.

3.1. Hấp thu

Sau khi uống, khoảng 74% afoxolaner đi vào hệ tuần hoàn (sinh khả dụng tuyệt đối ~74%). Ở liều 2,5 mg/kg trong nghiên cứu dược động học, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh trung bình 1.655 ± 332 ng/mL sau khoảng 2–4 giờ (T_max). Nói đơn giản, thuốc được hấp thu tương đối nhanh và sớm có trong máu để tiêu diệt ngoại ký sinh trùng khi hút máu chó. (Letendre và cộng sự, 2014; European Commission, 2025)

3.2.  Phân bố

Sau khi vào máu, afoxolaner tiếp tục phân bố đến các mô. Thể tích phân bố khoảng 2,6 ± 0,6 L/kg cho thấy hoạt chất không chỉ nằm trong huyết tương. Afoxolaner gắn với protein huyết tương trên 99,9%; cùng với độ thanh thải tương đối thấp, đặc điểm này góp phần giúp nồng độ thuốc giảm từ từ thay vì thải trừ nhanh. (Letendre và cộng sự, 2014)

3.3. Chuyển hóa và thải trừ

Afoxolaner được chuyển hóa thành các hợp chất ưa nước hơn rồi thải khỏi cơ thể qua nước tiểu và mật, trong đó phần lớn được thải qua mật. Độ thanh thải toàn thân khoảng 5,0 ± 1,2 mL/giờ/kg. Thời gian bán thải cuối khoảng 2 tuần ở phần lớn chó, nghĩa là sau khoảng thời gian này nồng độ thuốc giảm còn khoảng một nửa chứ không phải thuốc đã hết hoàn toàn. Đây là một trong những yếu tố giúp afoxolaner duy trì hoạt tính kéo dài 1 tháng. (Letendre và cộng sự, 2014; European Commission, 2025)

4.      Chỉ định sử dụng

• Điều trị nhiễm bọ chét ở chó (Ctenocephalides felis và C. canis). Sản phẩm có tác dụng diệt bọ chét tức thời và duy trì trong 1 tháng. Có thể sử dụng như một phần trong chiến lược kiểm soát viêm da dị ứng do bọ chét (FAD).

• Điều trị nhiễm ve ở chó (Dermacentor reticulatus, Ixodes ricinus, Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Hyalomma marginatum). Sản phẩm có tác dụng diệt ve trong vòng 48h và duy trì trong 1 tháng.

• Bọ chét và ve phải bám lên vật chủ và bắt đầu hút máu để tiếp xúc với hoạt chất.

• Điều trị ghẻ Sarcoptes (do Sarcoptes scabiei var. canis).

• Điều trị Demodex

• Điều trị ghẻ tai (do Otodectes cynotis). 

Xem thêm về tác dụng của NexGard

5. Mức độ an toàn

5.1. Liều an toàn gấp 5 lần:

Drag và cộng sự (2014) đã đánh giá độ an toàn của afoxolaner trên 32 chó Beagle khoảng 8 tuần tuổi. Các chó được chia thành những nhóm dùng liều bằng x1, x3 hoặc x5 lần mức liều mà chó có thể nhận khi dùng NexGard đúng theo nhóm cân nặng. Thuốc được cho dùng lặp lại tổng cộng 6 lần. Trong suốt nghiên cứu, nhóm tác giả theo dõi sức khỏe, xét nghiệm máu, nước tiểu, nồng độ thuốc và kiểm tra mô.

Kết quả không ghi nhận bất thường liên quan đến afoxolaner về tăng trưởng, khám lâm sàng, xét nghiệm hay mô học. Điều này cho thấy afoxolaner có khoảng an toàn rộng trong điều kiện nghiên cứu; tuy nhiên, người nuôi vẫn cần dùng đúng liều khuyến cáo và không tự ý cho chó dùng quá liều. (Drag và cộng sự, 2014)

5.2. An toàn trên giống chó Collie và lai Collie:

Trong 1 nghiên cứu khác, những chó giống Collie đột biến gen MDR1 và đã biết nhạy cảm với ivermectin vẫn dung nạp afoxolaner tốt, không xuất hiện dấu hiệu bất thường có ý nghĩa lâm sàng sau khi dùng NexGard ở mức phơi nhiễm trung bình khoảng 3,8 lần mức tối đa. (Drag, Tielemans và Mitchell, 2022).

Xem thêm về Sử dụng NexGard trên giống chó Collie và lai Collie.

5.3. An toàn trên chó mang thai và cho con bú:

Có thể sử dụng cho chó mang thai và đang cho con bú, chó cái đang phối giống. Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm trên chuột và thỏ không cho thấy bằng chứng về tác dụng gây quái thai.

6. Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi được báo cáo với tần suất rất hiếm (<1/10.000 động vật được điều trị, bao gồm báo cáo đơn lẻ). Các phản ứng gồm rối loạn tiêu hóa nhẹ như nôn, tiêu chảy; lừ đừ, giảm ăn, ngứa; và các dấu hiệu thần kinh như co giật, mất phối hợp vận động hoặc run cơ. Phần lớn phản ứng được mô tả là tự giới hạn và có thời gian ngắn. (European Commission, 2025)

7. Boehringer Ingelheim và bằng sáng chế liên quan đến afoxolaner

Boehringer Ingelheim Animal Health có một số bằng sáng chế liên quan đến afoxolaner, trong đó có các bằng sáng chế về dạng tinh thể của (S)-afoxolaner và quy trình điều chỉnh sản xuất hoạt chất. Một số hồ sơ sáng chế liên quan đã được công bố từ năm 2017–2018 , sau đó tiếp tục được cung cấp tại một số quốc gia, trong đó có Hoa Kỳ. Afoxolaner hiện nay vẫn tiếp tục được Boehringer Ingelheim nghiên cứu và phát triển về mặt công nghệ, cải tiến quy trình sản xuất sản phẩm, nhằm kiểm soát chất lượng sản phẩm tốt hơn. (Merial Inc., 2017; Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc., 2018–2021)

Sản phẩm NexGard được sản xuất bởi Boehringer Ingelheim và phân phối chính thức trên toàn quốc thông qua thương hiệu ViphaPet thuộc công ty Olmix Asialand Việt Nam.

LƯU Ý: BÀI VIẾT CUNG CẤP THÔNG TIN DƯỢC LÝ VỀ AFOXOLANER VÀ KHÔNG THAY THẾ CHẨN ĐOÁN HOẶC CHỈ ĐỊNH CỦA BÁC SĨ THÚ Y.

Tài liệu tham khảo

1. Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. (2021). US11130739B2 – Crystalline forms of (S)-afoxolaner. Link

2. Drag, M., Saik, J., Harriman, J. & Larsen, D. (2014). Safety evaluation of orally administered afoxolaner in 8-week-old dogs. Veterinary Parasitology, 201, 198–203. DOI: 10.1016/j.vetpar.2014.02.022. Link

3. Drag, M., Tielemans, E. & Mitchell, E. (2022). Safety of oral afoxolaner formulated with or without milbemycin oxime in homozygous MDR1-deficient Collie dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 45, 373–379. Link

4. European Commission (2025). NexGard – Summary of Product Characteristics (afoxolaner). Union Register of Veterinary Medicinal Products. Link

5. Letendre, L., Huang, R., Kvaternick, V., Harriman, J., Drag, M. & Soll, M. (2014). The intravenous and oral pharmacokinetics of afoxolaner used as a monthly chewable antiparasitic for dogs. Veterinary Parasitology, 201, 190–197. DOI: 10.1016/j.vetpar.2014.02.021. Link

6. Meodipt (2016). Afoxolaner structure. Wikimedia Commons, Public Domain. Link

7. Merial, Inc. / Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. (2017). WO2017176948A1 – Process for the preparation of enantiomerically enriched isoxazoline compounds – crystalline toluene solvate of (S)-afoxolaner. Link

8. Shoop, W.L. (2014). Discovery and mode of action of afoxolaner, a new isoxazoline parasiticide for dogs. Veterinary Parasitology, 201, 179–189. DOI: 10.1016/j.vetpar.2014.02.020. Link